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第三十九期新药信息集锦更新日期:2019-01-11    浏览次数:

新药前沿动态

1.FDA 批准首个母细胞性浆细胞样树突细胞肿瘤治疗药物

2019-01-03 13:50来源:丁香园作者:flixchim

FDA官网于201812 21日的消息称,美国食品和药物管理局于21日批准了由Stemline Therapeutics 生产的Elzonristagraxofusp-erzs)注射剂用于治疗成人和 2 岁及以上儿童患者的母细胞性浆细胞样树突细胞肿瘤(BPDCN)。

FDA 批准了Elzonris 的突破性疗法认证和优先审查申请。Elzonris 还获得了孤儿药的认证,该认证用于帮助和鼓励开发用于治疗罕见疾病的药物。

2.FDA 授予 Satralizumab 突破性疗法资格

2018-12-26 12:05来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE 1220日报道,FDA 已经授予Chugai旗下Satralizumab突破性疗法资格,该药物目前正处于3期临床试验阶段,其旨在用于罕见的中枢神经系统疾病视神经脊髓炎和视神经脊髓炎光谱障碍(NMO/NMOSD)治疗。Chugai 是罗氏集团下属公司,该公告标志着这家日本公司开发的四款药物获得了第七个突破性疗法资格,其中包括血友病治疗药物Hemlibra

3.FDA 批准 Ultomiris用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症成人患者治疗

2018-12-26 12:05来源:丁香园作者:付义成

美国FDA网站1221日消息,FDA今天批准亚力兄制药旗下Ultomirisravulizumab)注射液用于治疗成人阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH),这是一种罕见的危及生命的血液疾病。

Ultomiris的批准将改变阵发性睡眠性血红蛋白尿症患者的治疗方式,」医学博士 Pazdur 称,他是FDA肿瘤卓越中心主任和 FDA 药物评价与研究中心血液和肿瘤产品办公室代理主任。「在获批之前,唯一获得批准的阵发性睡眠性血红蛋白尿症疗法需要每两周进行一次治疗,这对患者及其家人来说可能是一种负担。Ultomiris 采用了一种新的配方,因此患者每 8 周治疗一次即可,而且不会影响疗效。」

4.罗氏脊髓性肌内萎缩症药物 Risdiplam 赢得欧盟优先药物资格

2018-12-26 12:05来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE1217日报道,欧盟授予罗氏Risdiplam优先药物资格,这是一款小分子药物,其旨在用于治疗脊髓性肌内萎缩症,它有望与百健的Spinraza进行竞争。Risdiplam 目前正在进行三项研究,受试者包括所有类型的脊髓性肌内萎缩症患者,脊髓性肌内萎缩症是一种进行性、有时致命的神经肌肉疾病,它因SMN1基因缺陷或缺失引起。这款药物旨在提高体内SMN蛋白的水平,并通过帮助另一种名为SMN2的基因而弥补SMN1的活性损失。

如果 Risdiplam 在临床研究中证明其价值并获得批准,它将成Spinraza 的替代药物。Spinraza 是一种反义寡核苷酸,其必须通过注射到脊髓周围的液体中才能释放。优先药物资格使罗氏离实现目标又近了一步,因为该公司在欧洲准备并提交 Risdiplam的申请时,它将从欧洲药品管理局获得更多支持。在申请PRIME资格的药物中,只有五分之一的药物最终获得该资格。

5FDA 批准奥拉帕尼用于一线治疗卵巢癌

2018-12-26 12:05来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE 1219日报道,阿斯利康旗下奥拉帕尼(Lynparza)成为首个获准用于 BRCA 突变卵巢癌一线维持治疗的PARP抑制剂,这使该药物相对于竞争对手又有了一个优势。FDA 的新批准意味着奥拉帕尼可用于含铂一线化疗对卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌有完全或部分缓解的患者,用以降低复发或疾病进展的风险。

6.FDA 批准夏尔便秘药物 Motegrity

2018-12-24 11:50来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE 1218日报道,夏尔为其用于慢性特发性便秘(CIC)的药物 Motegrity 获得美国批准,该药物将与艾尔健的LinzessSynergy Trulance等药物进行竞争。两个月前,一个咨询委员会投票一致支持批准Motegrity(普卡必利)用于慢性特发性便秘,所以FDA的批准是意料之中的,等到2019年该药物上市时,它将成为首个用于治疗这种疾病的日用一次的选择性血清素5-HT4受体激动剂药物。

7.CHMP 近期连续推荐批准 7 款新药

2018-12-24 11:50来源:丁香园作者:付义成

PharmaTimes1217日报道,欧洲药品管理局人用医药产品委员会(CHMP)推荐批准7个药物。该委员会支持批准2个孤儿药,分别为OP Orphan制药用于治疗无症状脾肿大的真性红细胞增多症的 Besremiropeginterferon alfa-2b),以及medac用于异基因造血干细胞移植前预处理的 Treconditreosulfan)。

盐野义制药的 Lusutrombopag Shionogilusutrombopag)被支持用于严重血小板减少症,适用于经历介入手术的慢性肝脏疾病成人患者,另外,该公司的Rizmoicnaldemedine)被支持用于治疗阿片诱导的便秘。

PARI制药的Tobramycin PARItobramycin)同样获得批准推荐,这是一款用于因绿脓杆菌而导致慢性肺部感染的混合药物(该药物在某种程度上基于一种参比产品的临床前试验及临床试验的结果,以及某种程度上的新数据),适用于6岁及以上年龄的囊肿性纤维化患者。

辉瑞的阿瓦斯汀生物类似药 Zirabevbevacizumab)获得积极意见,该药物用于治疗结肠癌、直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、肾癌和宫颈癌,同时该委员会还推荐批准 Dipharma 的仿制药 Miglustat Dipharma(美格鲁特),该药物用于治疗有中重度1型戈谢病的成人患者。

8.FDA 授予阿斯利康自体免疫疾病药物 Fasenra 孤儿药资格

2018-12-08 00:05来源:丁香园作者:付义成

PharmaTimes 1127日报道,美国FDA授予阿斯利康Fasenra孤儿药资格,该药物旨在用于伴多血管炎嗜酸性肉芽肿病(EGPA)治疗,这是一种罕见而潜在致命的自体免疫性疾病。这种病之前也称变应性肉芽肿性血管炎,其特点是哮喘、嗜酸性粒细胞水平升高及中小血管炎症,其可以影响人体的各种器官,包括肺、皮肤、心脏、胃肠道和神经。如果不治疗,这种疾病可能是致命的。

9.卫材与 UCL 联手开发的首个阿尔茨海默病药物 E2814 将进入临床试验

2018-12-07 11:15来源:丁香园作者:付义成

PharmaTimes 126日报道,年初将进入阿尔茨海默病(AD)的1期临床试验。这款候选药物名为 E2814,它是一款抗tau单克隆抗体,将首次在人体试验中进行测试,以评价其延缓阿尔茨海默病进程的能力。来自卫材与英国伦敦大学学院(UCL)药物研发联盟的首个候选药物明

10.FDA 批准用于非霍奇金淋巴瘤成人患者的首个生物类似药

2018-12-05 11:05来源:丁香园作者:付义成

美国 FDA 官网1128日报道,FDA今天批准赛尔群旗下Truxima(利妥昔单抗 -abbs)作为利妥昔单抗的首个生物类似药用于CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)成人患者治疗,它可作为单药使用,或与化疗方案联合使用。Truxima是美国获批用于非霍奇金淋巴瘤治疗的首个生物类似药。

Truxima 获批之后,FDA 已经批准15个生物类似药。20181030日,FDA批准山德士 Hyrimoz(阿达木单抗 -adaz)为修美乐(阿达木单抗)的生物类似药;2018 112日,FDA批准CoherusUdenyca(培非格司亭-cbqv)为培非格司亭的生物类似药。

11.FDA 批准 Xospata 用于治疗携带 FLT3 突变的复发或难治性 AML 患者

2018-12-05 11:05来源:丁香园作者:付义成

美国官网1128日报道,FDA今天批准安斯泰来旗下 Xospatagilteritinib)片用于携带 FLT3 突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者治疗,FLT3 突变以一种FDA批准的检测方法检测。FDA还为一种伴随诊断试剂进行了扩展批准,许可其伴随 Xospata 使用。LeukoStrat CDx FLT3 Mutation Assay Invivoscribe 技术公司开发,该产品在急性髓系白血病患者中用来检测FLT3突变。

FDA授予该药物上市申请快速通道审评和优先审评资格。Xospata还获得了孤儿药资格,这为帮助和鼓励开发治疗罕见疾病的药物提供了奖励。

12.FDA 批准用于治疗朗伯 - 伊顿肌无力综合征的首款药物 Firdapse

2018-12-05 11:05来源:丁香园作者:付义成

美国FDA官网1128日报道,FDA今天批准 Catalyst 制药旗下 Firdapseamifampridine)片用于成人朗伯 - 伊顿肌无力综合征(LEMS)治疗。LEMS 是一种罕见的自体免疫性疾病,其影响神经与肌肉之间的连接,会导致病人虚弱及其它症状。这是 FDA 首次批准一款药物用于 LEMS

FDA授予了该药物上市申请优先审评资格与突破性疗法资格。此外,Firdapse还获得了孤儿药资格,该资格为帮助和鼓励开发治疗罕见疾病的药物提供了奖励。

13.拜耳 /Loxo 罕见突变类型抗癌药物 larotrectinib 获得 FDA 认可

2018-11-28 16:05来源:丁香园作者:flixchim

据路透社于20181126日报道,美国食品和药物管理局宣布,Loxo Oncology 公司的一种药物 larotrectinib  被证明可以有效对抗由单一罕见基因突变驱动的多种癌症。

该药物 larotrectinib Loxo与拜耳公司合作开发的产品,品牌名称为Vitrakvi。美国食品和药物管理局表示,Vitrakvi 已被批准用于基因突变且在其他治疗后有所进展的成人和儿童晚期实体肿瘤癌患者。每月使用该药物的价格为32800美元。 这将是Loxo的第一个成功上市的产品。

14.FDA 批准辉瑞 hedgehog 抑制剂 Daurismo 用于治疗 AML

2018-11-26 10:45来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE1122日报道,美国FDA批准 Daurismoglasdegib)与低剂量的阿糖胞苷联合用于新诊断的急性髓系白血病患者(75 岁或以上年龄),适用于身体虚弱而无法接受大剂量化疗的病人。

在这类药物丰收的日子,FDA还批准艾伯维与罗氏的 Venclextavenetoclax)与阿糖胞苷或一种 hypomethyelating 药物(阿扎胞苷或地西他滨)联合用于完全相同的适应证,这为该类患者人群增添了治疗方案,经过几十年的停滞后,也使得用于急性髓系白血病的新药数量几年内达到 7 个。

15.FDA 批准首个专门用于原发性噬红细胞性淋巴组织细胞增多症的药物

2018-11-22 19:15来源:丁香园作者:付义成

美国FDA官网1120日消息,FDA今天批准Novimmune SA 旗下Gamifantemapalumab-lzsg)用于治疗原发性噬红细胞性淋巴组织细胞增多症(HLH),适用于用常规 HLH 疗法难治、治疗后复发或恶化或不耐受的儿科(新生儿及以上)与成人患者。这是FDA首次专门为HLH批准一款药物。

FDA 授予了该药物上市申请优先审评资格和突破疗法资格。Gamifant 也获得了孤儿药资格,这为帮助和鼓励开发治疗罕见疾病的药物提供了激励。

16. GSK 申请扩大哮喘生物制剂 Nucala 使用范围

2018-11-21 18:55来源:丁香园作者:flixchim

PharmaTimes 20181120日报道,葛兰素史克正在申请扩大其生物制药 Nucala在美国使用范围,以适用611岁患有严重嗜酸性粒细胞性哮喘的儿童。

Nucalamepolizumab)是一种人源化抗IL5单克隆抗体,于2015年在美国获得批准作为辅助疗法用于 12岁或以上患者,数据显示该药物与安慰剂相比能够使临床哮喘显着恶化的机率降低 47%100 mg剂量条件可减少53%

GSK 表示,目前美国还没有针对严重嗜酸性粒细胞性哮喘患者的生物疗法,这些患者中最年轻的仅6岁,突出了该领域未满足的需求。如果用于低年龄组的批准申请通过,这群患者也能够获得有针对性的IL-5生物制剂,IL-5将首次在调节嗜酸性粒细胞功能中发挥重要作用。今年8月,Nucala已经在欧洲获得批准用于这些低年龄段患者群体。

17. 施贵宝多发性骨髓瘤药物 Empliciti 新适应证获批

2018-11-20 19:05来源:丁香园作者:flixchim

Pharmatimes2018116日报道,美国监管机构已批准扩大百时美施贵宝的药物Empliciti适应证范围,该药物将可与pomalidomide以及地塞米松联合(EPd)用于治疗已接受过至少两种包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂等疗法的成人多发性骨髓瘤患者。

Emplicitielotuzumab)已经被批准与来那度胺和地塞米松联合用于治疗已经接受过一到三次治疗的多发性骨髓瘤的成年患者。

18.奥拉帕尼用于肾细胞一线治疗的上市申请获 FDA 优先审评资格

2018-11-19 20:25来源:丁香作者:付义成

PharmaTimes1112日报道,美国FDA受理阿斯利康与默沙东奥拉帕尼作为维持治疗药物用于新确诊BRCA突变晚期卵巢癌患者的上市申请。这次的上市申请已获得优先审评资格,此次拟寻求批准这款PARP抑制剂用于一线标准含铂化疗后出现完全缓解与部分缓解的患者。

据两家公司称,这是FDA受理的首个申请一线用于晚期卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂上市申请,如果获得批准,它将成为奥拉帕尼在美国获得的第四项适应证。申请资料包含来自关键3SOLO-1试验的数据,数据显示奥拉帕尼与安慰剂相比使无进展生存期(PFS)「有统计学意义和临床意义」的改善,疾病进展或死亡风险降低70%

19.诺华 Promacta FDA 批准用于再生障碍性贫血

2018-11-19 19:10来源:丁香园作者:flixchim

据路透社于20181116日报道,诺华公司表示,其低血小板药物 Promacta 已经获得美国食品和药物管理局批准扩大了适应证范围,该药物可以与标准免疫抑制疗法组合用于治疗患有抵抗性重型再生障碍性贫血(SAA)的 2 岁及以上患者。

SAA 是一种罕见的遗传性血液疾病,患者体内骨髓无法产生足够的红细胞,白细胞和血小板。「如果不及时治疗,严重的再生障碍性贫血可能是致命的,并且许多患者应用现有的初始治疗方案没有得到缓解,」诺华公司肿瘤学首席执行官 Barrett在一份声明中称。

Promacta已被90多个国家批准用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的低血小板计数。FDA还指定该药物作为一种突破性疗法,用于降低辐射病患者的出血风险。

诺华公司表示,预计欧洲监管机构将在2019年作出对该药物用于SAA的批准决定。

20.FDA 批准 Aemcolo 用于治疗旅行者腹泻

2018-11-19 19:10来源:丁香园作者:付义成

美国FDA网站1116日消息,FDA今天批准Cosmo技术有限公司Aemcolo(利福霉素),这是一种用于治疗成人旅行者腹泻的抗菌药物,这种腹泻是由无创的大肠杆菌(E. coli)引起,无发烧或粪便出血的并发症。FDA药物评价与研究中心抗微生物产品办公室主任、医学博士、公共卫生硕士Cox称:「旅行者腹泻每年影响数百万人,有针对这种疾病的治疗药物可以帮助减少症状。」

FDA 授予Aemcolo一项合格传染病产品(QIDP)资格。根据FDA安全性与创新性法案的生产抗生素激励法案(GAIN)条款,QIDP资格被授予治疗严重或危及生命感染的抗菌及抗真菌药物产品。作为QIDP资格的一部分,Aemcolo的上市申请被授予优先审评资格。

21.FDA 批准默沙东派姆单抗用于治疗肝细胞癌

2018-11-19 19:10来源:丁香园作者:付义成

PharmaTimes1112日报道,美国FDA扩展批准默沙东旗下抗PD-1疗法派姆单抗(Keytruda)用于治疗既往以索拉菲尼治疗过的肝细胞癌(HCC)患者。基于肿瘤缓解率与持续缓解时间数据,FDA加速批准派姆单抗这一适应证,后续的批准可能取决于该药物在验证性试验中的确证与临床获益描述。

22.FDA 批准百时美施贵宝多发性骨髓瘤药物组合

2018-11-19 19:05来源:丁香园作者:flixchim

Pmlive2018118日报道,百时美施贵宝和艾伯维的多发性骨髓瘤药物 Empliciti 作为组合疗法的一种成分,获FDA批准用于多发性骨髓瘤。

Empliciti 最早于2015年作为一种三联疗法之一被批准用于治疗既往接受过一到三次治疗的难治性及复发性多发骨髓瘤患者。这种三联疗法中还包括皮质类固醇药物地塞米松和 Celgene 的重磅炸弹 Revlimid,该药物去年的销售额约为80亿美元。

23.辉瑞肺癌药物 Lorbrena 获得加速批准资格

2018-11-06 16:35来源:丁香作者:flixchim

Pharmatimes2018115日报道,辉瑞公司新推出的肺癌治疗方案Lorbrena 已经获得美国批准用于治疗特定基因突变和转移性疾病的患者。

Lorbrena(化学名为 lorlatibin)属于第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该药物被批准用于治疗使用克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者,或作为第一个ALK抑制剂治疗使用alectinibceritinib后疾病恶化的转移性肺癌。

24.Vertex 囊性纤维化药物组合获得欧盟批准

2018-11-06 16:35来源:丁香园作者:flixchim

Pmlive2018111 日报道,欧洲委员会已批准Vertex的组合药物Symveki Kalydeco用于治疗患有囊性纤维化(CF)的特定类型患者。

根据批准决定,该组合药物将可用于治疗12岁及以上的患者,其 CF 跨膜电导调节因子(CFTR)基因中 F508del 突变有两个拷贝,或者F508del 突变的一个拷贝和另外14 个突变中的一个的拷贝显示CFTR蛋白残留活性(14个突变包括 P67LR117CL206WR352QA455ED579 G711+3A-GS945LS977FR1070WD1152 H2789+5 G-A3272-26A-G 3849+10kbC-T)。

25.强生糖尿病药物卡格列净心血管适应证获得 FDA 批准

2018-11-06 16:25来源:丁香园作者:付义成

FiercePharma1031日报道,自强生公布卡格列净可以改善2型糖尿病患者心脏安全性研究结果以来已有一年多时间。直到1030日,该公司的医药代表终于可以兜售这些好处了。

卡格列净是SGLT2类糖尿病药物,FDA 批准该药物用于降低高风险2型糖尿病患者的主要心脏问题风险,包括心脏病发作、卒中和心血管死亡。正如这家新泽西州制药商迅速指出的那样,卡格列净是目前唯一一款宣称拥有这种特定适应证的糖尿病治疗药物。

26.欧盟批准 Vertex 囊性纤维化药物 Symkevi

2018-11-05 13:45来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE112日报道,Vertex制药宣布欧盟批准其新型两药复方药物Symkevitezacaftor/ivacaftor),这次批准有助于该药物用于治疗更多的囊性纤维化(CF)患者。该公司在囊性纤维化领域已成功开发有Kalydecoivacaftor)和复方药物Orkambilumacaftor/ivacaftor),但后者只能用于45%的有两种拷贝F508del 突变的患者。

这款新的复方药物已获FDA批准,其在美国和加拿大的商品名为Symdeko。目前这款药物在大西洋两岸的获批将大幅提升Vertex的销售预期,分析师预计,该公司明年的营收将跃升至37.5亿美元,高于今年21.7亿美元的预期。这款新的复方药物比Orkambi更有效,副作用更少,这应该有助于它在关键市场取得商业上的成功。

27.FDA 批准 lorlatinib 用于既往有过治疗史的 ALK 阳性转移性 NSCLC 患者

2018-11-05 13:45来源:丁香园作者:付义成

FirstwordPharma112日报道,辉瑞今天宣布美国FDA加速批准lorlatinib用于 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者治疗,适用于克唑替尼治疗后疾病出现恶化及至少使用其它一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病的患者,或以艾乐替尼或克唑替尼作为首次 ALK 抑制剂疗法用于转移性疾病后疾病出现恶化的患者,lorlatinib是一种第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这次的批准是基于肿瘤缓解率及持续缓解时间的数据。持续批准该适应症可能取决于验证性试验中对临床获益的验证和描述。这是辉瑞两个月内第三次获FDA批准抗癌药物,包括两款肺癌药物。

28.FDA 批准派姆单抗+化疗用于转移性鳞状 NSCLC一线治疗

2018-11-05 13:45来源:丁香园作者:付义成

FDA 官网1030日报道,FDA今天批准派姆单抗(KEYTRUDA,默沙东)与卡铂及紫杉醇或白蛋白结合型紫杉醇组合疗法作为一线治疗方案用于转移性鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)治疗。

29.罗氏与艾伯维联合开发无化疗 CLL治疗组合获得欧盟批准

2018-11-05 11:50来源:丁香园作者:flixchim

pharmatimes2018111 日报道,罗氏公司表示其VenclyxtoMabThera的组合已被欧盟批准用于治疗既往接受过至少一种疗法治疗的慢性淋巴细胞白血病(简称 CLL)患者,这类患者将可以在不进行化疗的情况下使用药物治疗疾病。

市场动态

1.诺华收购 CellforCure 以加强细胞及基因治疗产品产能

2019-01-02 11:35来源:丁香园作者:flixchim

Pmlive报道,诺华已经收购了一家法国合约制造商CellforCure,以扩大其CAR-T产品Kymriah的产能,收购金额目前尚未公开。

CellforCure已经与生物技术集团 LFB 签订了生产Kymriahtisagenlecleucel)的协议。诺华的收购将「加强其CAR-T细胞疗法的生产能力,并有可能扩展到诺华其他的细胞和基因疗法产品线。」

CellforCure最近完成了提高Kymriah产量的技术转移流程,并将开始其38000平方米的工厂项目,并将明年于Les Ulis完成。

2.徐诺药业与勃林格殷格翰达成合作获 II 期抗癌药全球独家权益

2018-12-26 12:05来源:美通社作者:宣文

特拉华州多佛市,中国上海/20181220/美通社,致力于抗肿瘤新药的中美跨国制药公司徐诺药业,今日宣布与勃林格殷格翰公司获得了准备进入临床II期阶段的 mTORC1/2抑制剂BI 860585的全球独家开发、生产和商业化权益。

BI860585是一种强效和有选择性的ATP竞争性mTOR丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。该药已经成功完成了一项90名晚期实体瘤患床I期临床试验。评估了患者给药BI860585单药,及与依西美坦或紫杉醇联合使用。在该试验中,BI860585耐受性良好,三个治疗组的疾病控制率(部分缓解加病情稳定)分别为20%28% 58%

徐诺药业计划在未来69个月内启动2项临床试验,其中一项是潜在的关键性2期试验拟评价BI860585与标准疗法联用治疗乳腺癌;另一项是BI 860585与徐诺药业XP-102(原代号BI 882370)联合治疗结直肠癌的1b期临床试验。

3.诺华在欧盟撤回心血管药物 canakinumab 的上市申请

2018-12-24 11:50来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE12 17日报道,诺华向欧洲药品管理局撤回其潜在心血管药物 canakinumab 的上市申请,此前欧盟药品监管机构与美国 FDA 一样,对诺华的数据提出质疑。这一决定进一步阻碍了canakinumab的扩展应用,诺华已将其作为一种炎性疾病治疗药物,以Ilaris为商品名进行营销。

4.百健向 FDA 提交 Tecfidera 后继产品 BIIB098 的上市申请

2018-12-24 11:50来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE 12 18 日报道,百健的口服多发性硬化症产品Tecfidera一直是该公司的主要收入来源,但其专利正面临挑战。为努力保护其专营权,百健目前在美国提交了一款后继产品的上市申请。这款新药- diroximel fumarateBIIB098-是百健与Alkermes公司合作开发的,其旨在提高Tecfidera(富马酸二甲酯)的安全性,尤其是在胃肠道耐受性方面。

5.强生公司支付 3 亿美元开发 cusatuzumab

2018-12-07 11:15来源:丁香园作者:flixchim

Pharmatimes 2018125日报道,强生旗下杨森公司已与Argenx公司达成价值高达16亿美元的协议,合作开发和销售 cusatuzumab,该药物设计用于治疗多种癌症,包括白血病。

Cusatuzumab 也被称之为ARGX-110,是一种靶向CD70的实验性抗体,目前正在1 期和2期临床试验阶段用于治疗急性髓性白血病(AML)和高危骨髓增生异常综合征患者。

根据协议,杨森将支付 3 亿美元的预付款,Argenx有资格获得高达13 亿美元的里程碑付款,以及相应达两位数比例的抽成。作为交易的一部分,强生公司还将在Argenx进行 2亿美元的股权投资。

1期临床阶段,该公司评估了12名新诊断的且不适合强化化疗的AML患者,数据显示总体缓解率为92%(患者人数比例为11/12),其中包括10例完全缓解但有或没有血液再生的患者,1例为部分缓解。在2 期临床试验阶段,Argenx使用10 mg/kg剂量的 cusatuzumab 进行测试,并正在招募c初始的21AML患者。

「jb066相信 CD70 是选择性癌症生物学的重要靶标,jb066期待与 Argenx 一起加速这种创新抗体的开发项目。」Yuri 评论道。

6.强生重磅药物阿比特龙在美国正面临仿制药竞争威胁

2018-11-28 10:50来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE 11 23日报道,美国一家上诉法院驳回了强生拟阻止其前列腺癌药物阿比特龙仿制药上市的诉讼,这种情况下,如果竞争对手愿意,它们便可以推出自己仿制药。如果强生最终赢得这项专利侵权诉讼,那这些仿制药产品将面临被索赔的风险,但这一公告还是导致强生股价大幅下跌。

强生正试图推翻下级法院的这项裁决,并在联邦巡回上诉法院审理此案期间寻求初步禁令,该裁决判其醋酸阿比特龙一项专利(编号 8822438)无效。联邦巡回上诉法院预计将于明年1月做出裁决。

在听到禁止令被驳回后,强生表示,将立即向最高法院寻求紧急救援,并试图推翻这一裁决,阻止任何仿制药上市。目前,阿比特龙对强生的重要性不言而寓,该药物的季度销售额接近10亿美元(其在美国的销售远远超过一半),以健康的45%的速度增长。这意味着仿制药在美国早于预期的上市可能导致强生损失数亿美元的销售额。

6. 基因泰克斥资 1 亿美元与 Immunocore 联合开发 MAGE-A4 药物

2018-11-21 18:55来源:丁香园作者:付义成

FierceBiotech1119日报道,基因泰克出资1亿美元预付款及近期里程碑付款与 Immunocore联手开发一款抗癌双特异性抗体。该交易使罗氏子公司基因泰克至少获得了临床前MAGE-A4 靶向药物IMC-C103C的部分股权。

7.诺华宣称 3 年内拟提交 60 个新药的上市申请

2018-11-20 19:05来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE115日报道,诺华今天在伦敦的一项活动中展示了其研发管线,宣称该公司从2019年到2021年将提交不少于60个「重大」新药的上市申请,产品涉及药物、细胞和基因疗法。

诺华认为,该公司在美国、欧盟及日本的26个项目有可能成为潜在的重磅炸弹,这些项目在临床开发中已完成概念验证。这26个项目中首当其冲的是Mayzentsiponimod),该项目定于 2019年第一季度上市,诺华称这款药物是「首个也是唯一的证明能够延缓继发性进展型多发性硬化患者疾病进展的药物」。

继这款多发性硬化药物之后的是ofatumumab,它是罗氏快速增长的CD20靶向药物 Ocrevusocrelizumab)的一个竞争产品,该药物已获批用于治疗血液肿瘤,商品名为 Arzerra。这次诺华为这款药物起的名称为 OMB157,称这款药物是一种新一代的B细胞耗竭剂,其具有良好的安全性,用药便捷,每月皮下注射一次即可,诺华期望这些可以让其挑战罗氏的Ocrevus,今年该药物有望实现约20亿美元销售收入。

据诺华称,这两款药物都有「改变治疗标准的潜力」。CRTH2拮抗剂QAW039fevipiprant)也属于这类药物,该药物目前正处于后期临床开发阶段,其旨在用于中重度哮喘,诺华称这款药物不但具有新型生物药物的效果,同时又可口服用药,另外还有用于新生血管年龄相关性黄斑变性的VEGF抑制剂 brolucizumabRTH258)、用于镰状细胞疾病的抗 P 选择素抗体crizanlizumabSEG101)及用于非小细胞肺癌的canakinumabACZ885),ACZ885 是一种抗白介素-1β抗体。

先进治疗性药品

诺华对细胞及基因疗法等先进治疗性药物(ATMP)的推进,意味着该公司现有13个候选药物处于临床开发阶段,另有9个药物将于明年开始在人体上进行试验。

诺华在这一领域已非常活跃,该公司已推出用于淋巴瘤和白血病的CAR-T疗法 Kymriahtisagenlecleucel),诺华今天强调了新的项目,其中包括用于1型脊髓性肌萎缩(SMA)的基因疗法 AVXS101,该疗法由诺华87亿美元收购AveXis时获得,诺华希望该疗法2019年上半年能够在美国、欧盟和日本获得批准。

8.BioMarin2019年提交血友 A基因疗法 valrox 的上市申请

2018-11-19 19:10来源:丁香园作者:付义成

PMLiVE118日报道,如果正在进行的1/2期临床试验按计划进行,罕见病专业公司BioMarin希望明年下半年提交其血友病A基因疗法valoccogene roxaparvovecvalrox)的上市申请。

这家位于加州的生物科技公司7日称, 根据FDA新的血友病基因疗法指南,这项研究可能支持这款一次使用的疗法获得加速批准,该疗法采用一种病毒载体为因子VIII传递一种功能基因,而血友病 A正是缺少凝血因子 VIII

9.阿斯利康以15亿美元向 Sobi 出售Synagis在美销售权

2018-11-19 19:10来源:丁香园作者:flixchim

据路透社于20181113日报道,最近阿斯利康在优先发展重点产品线方面又有新的动作,该公司以15亿美元向瑞典专注于孤儿药物的公司 Biovitrum出售其婴儿肺部感染药物 Synagis在美国的销售权。

10.阿斯利康将三款呼吸系统药物转让给Covis

2018-11-19 19:05来源:丁香园作者:付义成

PharmaTimes 116日报道,阿斯利康继续剥离其部分产品组合,该公司将三个非核心资产转让给Covis制药。这项协议涵盖治疗持续性哮喘的吸入性抗炎药物Alvesco(环索奈德)及OmnarisZetonna(环索奈德),Zetonna是用于治疗鼻炎症状的鼻腔喷雾剂。Covis制药享有这三个药物在美国以外市场的权利,而在美国要向阿斯利康支付三个药物的专利使用费。

11.赛诺菲斥资 1.25 亿美元收购 Denali正在开发的 RIPK1项目

2018-11-05 13:45来源:丁香园作者:付义成

FierceBiotech111日报道,赛诺菲正支付1.25亿美元预付款以收购Denali正在开发的两种 RIPK1抑制剂的股权。这笔协议涵盖了用于治疗多种神经退行性和全身性炎性疾病的小分子。Denali是基因泰克(Genentech)资深人士创建的一家财力雄厚的中枢神经系统(CNS)生物技术公司,该公司2016年通过收购Incro制药获得了RIK1项目。哈佛大学的研究成果产生了这两种分子。 

安全性

11g钾配了250 mL生理盐水!下医嘱要谨慎

2018-11-28 10:50来源:丁香园作者:A-Dong

医生下医嘱,护士执行,这是临床最常见的场景了,但有时这个简单的过程也会存在失误和风险,甚至导致严重后果。人命无小事,下医嘱还是要三思而后行。

以下是笔者整理自丁香园论坛的 3 个经典案例,分享给大家,也欢迎留言讨论。

案例一:654-2 很安全?

感谢丁香园站友 @z** 夜分享

病人腹痛一般不用镇痛药,临床医生基本都知道,但来点 654-2 是不是就安全了呢?

1 年前,老年女性患者。腹痛,腹部体征不明显。考虑到患者年纪较大,为了保险起见收住入院,但家属拒绝住院,并在门诊病历上签字为证,因此,值班医生给病人开了一针 654-2 输液。

这么处理无可厚非,孰料患者有青光眼,从未经过诊治,自己也不知道,最后失明了。

失明可能是疾病自然发展的结果,也可能由于 654-2,因为青光眼是 654-2 的禁忌证。但家属紧咬禁忌证,指责医生未做好检查,未考虑到药物副作用,要求赔偿。

反思与教训

1.牢记药物特性:除了禁忌证,还需问明合并疾病已及在服药物等信息,以免药物相互作用,导致不良反应。

2.使用 654-2 此类「常规药」时,请务必问明病史,并在病历上详细记录「否认青光眼病史」等关键信息。

案例二:1 g 钾配了 250 mL 生理盐水!

感谢丁香园站友 @k** 小况分享

规培时在神内轮转,有个老婆婆因眩晕入院,形体消瘦,精神状况差,当时考虑头晕合并低钾,待电解质检查确定低钾后,鼠标一不小心点错了,医嘱下成了「1 g 钾配 250 mL 的盐水」……

幸好执行的护士发现了问题,在输液前及时提醒并阻止这次事故。现在回想还有点心有余悸,如果护士没注意,给病人输上了,万一后面出事了怎么办?

反思与提醒

鼠标轻轻一点开错医嘱在临床并非绝无仅有,笔者还听说过化疗药物医嘱开成 10 倍剂量的极端案例,因此,除了医生开医嘱时要仔细,药师发药时也要严格把关,护士执行时加强核对,除此之外,还可通过信息系统来设置特殊用药医嘱的安全剂量上限。

经验借鉴

补钾,除了控制补钾浓度,还需要监测尿量等多项指标。

以下经验,来自于丁香站友 @ ** 堡的分享。

1.低钾血症必须积极处理,查找低钾原因,对因治疗。监测尿量,保持钾在正常范围;对于有心脏疾病的患者还应保持钾在正常范围中间值。

2. 依据低钾程度选择不同途径补钾。轻度低钾且耐受的优先选择口服;中重度低钾的建议静脉联合口服补钾。

3. 轻中度低钾可按外周静脉不高于 0.3% 的浓度缓慢补;中度低钾且经积极补充仍难以缓解的和重度低钾患者,建议经中心静脉给钾,以 2040 mmol/L 最高不超过 60 mmol/L 的速度补充;密切心电监测,监测生命体征和血钾水平。

案例三:禁食病人补液量不够

感谢丁香园站友 @ *** 园分享

上午来了一个急诊病人,因有手术即将开始医生匆忙开好医嘱后立即离开。

中午时,护士检查治疗台及输液巡视卡后发现该病人已输液完毕,准备拔针,幸被一高年资护士看见。该病人需禁食,不可能如此迅速完成输液,高年资护士当即制止拔针,并马上翻阅病历医嘱,发现医嘱中补液量过少,立即通知医生,补开输液,避免了病人可能因补液不足而脱水。

反思与提醒

作为经管医生,不管多忙,下医嘱时一定要关注细节,全面考虑。护士也需提升责任心和专业能力,了解病人病情,不能机械地执行医嘱。

经验借鉴

关于补液,丁香园作者 tiger 雷之前曾分享过 8 条非常好的建议,谨供参考。

1. 尿量适宜。肾功正常时,尿量多能反映循环情况。一般要求成人均匀地维持尿量在 3040 mL;低于 20 mL 应加快补液;高于 50 mL 则应减慢。有血红蛋白尿者,尿量要求偏多;有心血管疾病、复合脑外伤或老年病人,则偏少。

2. 安静、神志清楚、合作,为循环良好的表现。若病人烦躁不安,多为血容量不足、脑缺氧所致,应加快补液。如补液量已达甚至超过一般水平而出现烦躁不安,则应警惕脑水肿。

3. 保证末梢循环良好、脉搏心跳有力。

4. 无明显口渴。如有烦渴,应加快补液。

5. 保持血压与心率在一定水平。一般要求维持收缩压在 90 mmHg 以上,脉压在 20 mmHg 以上,心率 120 / 分钟以下。脉压变动较早,较为可靠。

6. 无明显血液浓缩。在严重大面积烧伤时,早期血液浓缩常难以完全纠正。如血液浓缩不明显,循环情况良好,不可强行纠正至正常,以免输液过量。

7. 呼吸平稳。出现呼吸增快,考虑缺氧、代谢性酸中毒、肺水肿、急性肺功能不全等,及时调整输液量。

8. 维持中心静脉压正常。一般而言,血压低、尿量少、中心静脉压低,表明回心血量不足,应加快补液;中心静脉压高,血压仍低,且无其他原因时,多表明心输出能力差。补液宜慎重,并需明确其原因。影响中心静脉压的因素较多,特别是补液量较多者,可考虑测量肺动脉压和肺动脉楔入压以进一步了解心功能情况,采取相应措施。

2.安全用药 10 大坑,了解一个少踩一个

2018-11-28 10:50来源:丁香园作者:颖子

近年来,安全合理用药逐渐受到重视,今年 10 月中国药学会发布「2018 年公众十大用药误区」。

常见的误区是哪 10个?您在临床工作中是否也遇到过呢?

追求疗效滥用药

滥用药物很常见,特别对于老人和小孩这类特殊人群。比如儿童感冒时,有家长直接将成人药给孩子服用,或者认为输液好得快,要求医生给孩子输液。

儿童各器官特别是肝肾功能发育尚不完全,对药物的代谢和排泄能力也与成人有所不同,因此服用成人药,即使减量,也易造成不必要的麻烦。

此外,常见的服药方式中,安全性方面口服>肌肉注射>静脉注射,因此建议优先考虑口服给药,避免滥用注射剂。

自行停药没危害

在治疗达到预期效果后,很多人会选择在疗程未结束便停药。但并不是所有药物都想停就能停,停药不当,有时会引起「反跳现象」「阶段现象」「停药危象」等「停药综合征」。

比如长期服用糖皮质激素,通过负反馈抑制下丘脑 - 垂体前叶分泌促皮质激素(ACTH),引起肾上腺皮质萎缩和功能不全,停药后,有些患者可表现为乏力、恶心、呕吐、低血压,甚至发生肾上腺危象,休克等。

除此之外,抗高血压药、抗心绞痛药、抗癫痫药、抗甲状腺药等也可能出现「停药综合征」。

胰岛素有依赖性

部分糖友担心使用胰岛素会产生依赖性、会成瘾,所以迟迟不愿接受胰岛素治疗,耽误了病情。

事实上,jb066并不是对胰岛素产生依赖,而是糖尿病患者胰岛功能受损,使得胰岛素分泌不足,导致了血糖异常,需要通过注射胰岛素来弥补不足。此外,有些患者血糖控制平稳后,仍可换回口服药物治疗,这从侧面说明,胰岛素是不成瘾的。

使用药品不得法

药品使用不当主要包括用法和用量两方面。

曾见过一个案例:年仅 18 月大的幼儿感冒发烧,家长直接将一粒泡腾片口服使用,导致窒息,最终因脑部缺氧时间过长,抢救无效死亡。

用药不当有时可导致严重后果,在使用药物前,一定要遵循医嘱或认真阅读说明书。

别人能用我就能用

常常会有人,听别人说吃了什么药疗效非常好,就也想拿来试试,却忽略了个人体质、基础水平,甚至合并禁忌证或疾病种类的差异。

比如有些老年人,听说别人服用阿司匹林预防心脑血管疾病效果很好,就自行买来服用,而忽略了胃肠道不良反应风险,服用后出现了胃出血等症状。

不良反应很可怕

药品上市前都会进行安全性研究,然后在药品说明书中详细列举可能出现的不良反应。部分患者在阅读过说明书后,对其中的不良反应担心不已,不敢服用。

事实上,不良反应发生是有概率的,并不是所有人在服用后都会出现说明书中列举的所有不良反应。即使出现不良反应,也应由专业医师权衡利弊,并不能因此耽误治疗。

此外,有些不良反应是可以避免的。比如有些药物消化道不良反应发生率较高,可改为饭后服用,大大减少消化道的不良反应。

这里需要提醒的是,用药后一旦出现较严重不良反应,应及时就医,避免引发严重后果。

偏方秘方治大病

很多所谓「偏方秘方」缺乏循证学依据,盲目使用不仅可能浪费时间和金钱,还可能会延误治疗时机,损害身体健康。

2017 年央视「焦点访谈」曾曝光过风湿病「神药」——「狮马血脉康胶囊」的假药风波。广告宣称秘方含有麝香、红花等许多名贵中药,效果立竿见影。然而,经药检所检测,胶囊里除了面粉,功效成分为醋酸泼尼松和双氯芬酸钠。醋酸泼尼松为激素,有抗炎、抗过敏、抗风湿的作用;双氯芬酸钠在临床上一般用于中轻度的镇痛、止痛。

所谓秘方不过是含有面粉 + 药物成分,并不可信。

海淘药品放心用

随着互联网及电商的发展,国内患者也可通过海淘或微商等购买境外药品,且不论药品质量高低,不同人种对药物的利用情况也会有差异,盲目跟风,单纯根据说明书服用,可能会带来不良后果。

换季就去洗血管

所谓「洗血管」是指每年定期无指征输液,以去除血管里的「垃圾、毒素」。事实上,正常人体血管里并没有所谓的「垃圾、毒素」,真正「堵塞」血管的是脂质斑块,定期输液不仅不会改善斑块还可能造成身体负担,引起不适。

回避风险不接种

今年的「疫苗事件」闹得沸沸扬扬,部分人担心疫苗带来的风险而选择不接种。但疫苗接种是世界公认最经济、最方便、最有效的预防和控制传染病的手段,不仅可以保护个人,还可以对群体进行免疫。

虽然疫苗也可能发生不良反应,但带来的效益仍是远高于风险的。

看完,原来自己也躺枪过……

提高用药常识,科学用药,才能事半功倍。

3.与维 C 不宜配伍的 6 类药物,都在这张表里

2018-11-28 10:45来源:丁香园作者:田雪梅

不宜与维 C 合用的 6 类药物

虽然维生素 C(抗坏血酸、维 C)在临床和生活中都很常见,但它具有较强的还原性和酸性,和许多药物不能随意配伍。使用前,应注意改变给药途径或间隔使用,以避免产生不良反应。

为了更安全合理的用药,下面将与维 C 不能同时使用的药物进行整理,尽可能避免药物相互作用导致的不良反应。

1:维生素 C 主要与以下几类药物存在禁忌

1. 抗菌类药物

1)青霉素

pH 4.5 时,青霉素在 4 h 内损失 10%;在 pH 3.6 时,这个时间缩短为 1 h4 h 损失可达 40%

这是由于青霉素具有 -CO-NH- 结构,在水性溶剂中易水解,加之维 C 具有较强的还原性和酸性,能促进青霉素的破坏与失效,分解为高致敏性的产物。

2)甲硝唑

甲硝唑注射液与维C配伍,黄色立即加深,且随放置时间延长而加深,维C含量随之降低,甲硝唑含量起初无变化,但若超过8h混合液中甲硝唑的含量也会明显下降。如将甲硝唑注射液先用0.9%的氯化钠注射液稀释,再加入维C,颜色会稍有变化,维C含量也略有下降,但8h内仍可在合格范围内。

因此,如两者需进行配伍,应将甲硝唑注射液用0.9%的氯化钠注射液或者5%葡萄糖注射液稀释之后,再加入C

3)红霉素

两者是否能够配伍使用目前仍存争议。

C 属于弱酸性药物,其稳定 pH 值为 5.56.0,过高或过低均会加速分解;红霉素为弱碱性药物,当 pH4 时,红霉素药效显著下降,若与维 C 合用,药效可下降 26%44%

4)四环素

C 可增加四环素类药物的活性,但四环素会大量消耗维 C,使其血药浓度明显下降。

5)庆大霉素、氯霉素等

导致抗菌药物的抗菌活性显著下降。

2. 碱性类药物

与碳酸氢钠、谷氨酸钠、氨茶碱等碱性药物合用,由于酸碱中和,维 C 可完全失去作用。

3. 解热镇痛药物

C 与阿司匹林同属于酸性药物,维 C 可酸化尿液,阿司匹林在酸性尿液中解离减少,再吸收增加,血药浓度升高,可出现严重的阿司匹林中毒症状。

4. 其他维生素合用

C属于强还原性剂,易被氧化剂、金属离子等氧化分解。如与维生素B族类/复合VBVK3合用,维C易被氧化成去氢抗坏血酸,VB2被还原为二氢核黄素,VK3被还原为甲萘二酚,两药的作用均减弱或消失。即使是正常量的维C也能破坏食物中或同时内服的VB12

此外,维C也不宜与叶酸配伍。不管是两种注射液混合,还是与片剂同服,均易发生氧化还原反应,从而导致两药的作用降低。临床上用于治疗贫血时,应将两药服用时间错开。

5. 抗凝血类药物

C可对抗肝素和华法林的抗凝作用,导致凝血酶原时间缩短,减弱抗凝血药物的作用。两药必须同服时,应至少间隔2h

6. 其他药物

长期大量服用维C可增加草酸与钙盐结合,若与钙片长久同服,引起结石可能的更大。

与磺胺类合用,则引起结晶尿,造成肾损害。

补充

C主要参与体内抗体形成、组织修补及碳水化合物等代谢过程,降低毛细血管脆性,增加机体抵抗力。

在临床中,维C主要用于防治坏血病,大量静脉注射可用于克山病治疗。此外,还可用于各种急慢性传染、病后恢复期、创伤愈合期、过敏性疾病的辅助治疗及冠心病预防。

参考文献

[1] 吴晓波. 维生素 C 注射液与多种微量元素注射液存在配伍禁忌 [J]. 中国误诊学杂志,2011,10(32):7835.

[2] 孙晶丹. 维生素矿物质养生大全 [M]. 海口:南海出版公司,2007.2,75-76.

[3] 陈新谦,金有豫,汤光主编. 新编药物学. 15 . 北京:人民卫生出版社,2003:630.

[4] 陆家明. 维生素C的药物相互作用与配伍禁忌. 新药与临床,1997,16:123-124.

[5] 黄国平,程新娟. 药物的配伍变化观察应密切联系临床实际. 华西药学杂志,1996,11:186.

4.8类降糖药:药物联用看这篇就够了

2018-11-05 15:07来源:丁香园作者:高丽丽

不良的药物-药物相互作用(ADI)是因药物合用而致药物疗效和/或不良反应发生变化,其本质是因药物代谢的抑制(使药物相对过量致不良反应或疗效显著增加)或药物代谢的诱导(使剂量相对不足致疗效显著降低)造成的。

目前口服降糖药包括双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶IVDPP-4)抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2SGLT-2)抑制剂,及新型注射制剂胰高血糖素样肽1GLP-1)受体激动剂。

双胍类

二甲双胍在体内不需经过肝脏CYP450酶代谢,而直接以原型经肾脏排泄。

磺脲类

主要有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮,在体内主要经CYP2C9代谢。

噻唑烷二酮类

主要有罗格列酮、吡格列酮。罗格列酮主要经CYP2C8代谢,吡格列酮主要经CYP2C8CYP3A4代谢。

格列奈类

主要有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。瑞格列奈经CYP2C8CYP3A4代谢。那格列奈主要经CYP2C9CYP3A4代谢。米格列奈直接经II相代谢酶二磷酸尿苷葡糖醛酸转移酶(UGT)代谢,极少量经CYP2C9代谢。

α- 糖苷酶抑制剂

主要有伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇。伏格列波糖在胃肠道内几乎不吸收入血,不经肝肾代谢,主要以原型经肠道排泄,无药动学相关的药物相互作用。

阿卡波糖原型药物在肠道内极少被吸收,其在肠道内的代谢产物35% 吸收入血。米格列醇较少在体内代谢,主要以原型从尿液排泄(超过95%)。

二肽基肽酶 IVDPP-4)抑制剂

主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。西格列汀少量经CYP3A4 CYP2C8代谢,临床意义的相互作用比较少见,但其是P-糖蛋白(P-gp)的底物。

沙格列汀主要通过CYP3A4/5代谢。维格列汀、利格列汀和阿格列汀在人体内基本不经 CYP450 酶代谢,不存在药物代谢酶相关的相互作用,且阿格列汀不是P-gp底物,但维格列汀和利格列汀均是P-gp的底物。

- 葡萄糖共转运蛋白 2SGLT-2)抑制剂

主要有达格列净、恩格列净、卡格列净。达格列净主要经UGT1A9代谢为无活性的达格列净3-O-葡糖苷酸,仅有极少量经CYP450酶代谢。

恩格列净在体内经UGT2B7UGT1A3UGT1A8UGT1A9代谢为无活性的葡糖苷酸,不抑制或诱导CYP450 酶,不抑制 UGT1A1,药物相互作用少见。卡格列净仅有7% CYP3A4代谢,不诱导或抑制CYP450 酶。

胰高血糖素样肽1GLP-1)受体激动剂

主要有艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、利司那肽。

参考文献

1 老年人多重用药安全管理专家共识 [J]. 中国全科医学杂志,2018:1-4

2 中国 2 型糖尿病防治指南(2017 年版)[J]. 中华糖尿病杂志,2018,10(1):15-16

3 母义明等. 临床药物治疗学 - 内分泌代谢疾病 [M]. 北京: 人民卫生出版社,2016:55-76

4 二甲双胍临床应用专家共识(2016 年版)[J]. 中国糖尿病杂志,2016,24(10):878

5 基于胰高血糖素样肽 1 降糖药物的临床应用共识 [J]. 中国糖尿病杂志,2014,6(1):18

 

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